В целом, препарат Сингуляр хорошо переносится больными. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр сопоставима с их частотой при приеме плацебо.
Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой
В клинических исследованиях препарата Сингуляр приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.
В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр в течение как минимум 3 месяцев, 230 - в течение 6 месяцев или более длительно и 63 пациента - в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.
Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом
В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата у детей был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.
Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой
Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.
В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым.
В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр.При более длительном лечении (более 6 мес) профиль НЯ не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой
В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными побочными эффектами, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных побочных эффектов между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль побочных эффектов не изменился.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут утром или вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.
Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом
Пациенты принимали Сингуляр 1 раз/сут вечером, в целом препарат хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, получавших Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, получавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.
Обобщенный анализ результатов клинических исследований
Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше, 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, получавших Сингуляр, и 7780 пациентов, получавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен 1 пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, получавших Сингуляр. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.
Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клинических исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов. Среди 11 673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент больных, имеющих как минимум один неблагоприятный поведенческий эффект, составил 2.73% среди пациентов, получавших Сингуляр®, и 2.27% среди пациентов, получавших плацебо; отношение шансов составило 1.12 (95%-доверительный интервал [0.93; 1.36]).
НЯ, зарегистрированные во время пострегистрационного применения препарата
Условия хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности - 3 года.
Назначение
Взрослым по назначению врача
Лекарственное взаимодействие
Сингуляр можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, традиционно применяемыми для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Монтелукаст в рекомендуемой терапевтической дозе не оказывал клинически значимого эффекта на фармакокинетику следующих препаратов
Клиническая фармакология
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Препарат для лечения бронхиальной астмы и аллергического ринита. Фармако-терапевтическая группа: Лейкотриеновых рецепторов антагонист
Фармакологическое действие
Антагонист лейкотриеновых рецепторов. Цистеинил лейкотриены LTC4, LTD4, LTE4 являются сильными медиаторами воспаления - эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в т.ч. тучными клетками и эозинофилами.
Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT1-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в т.ч. в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки).
Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомом назальной обструкции.
Монтелукаст - высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT1-рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (такими как простагландиновые рецепторы, холино- или β-адренорецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 путем связывания с CysLT1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы.
Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4.
Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2 ч после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β2-адреномиметиками.
Применение монтелукаста в дозах более 10 мг/сут однократно не повышает эффективность препарата.
Фармакокинетика
Адрес
Время работы
Цена
Количество
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 35А
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 12
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Алигаджи Акушинского, д. 1А
Время работы: Круглосуточно
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Юсупова, д. 55
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Ташкентская, д. 28Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 57
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. М.Ярагского, д. 80
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 73А
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пос. Семендер, пр. Казбекова, д. 32
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2375 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 45
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пр. Расула Гамзатова, д. 119
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 7
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 101
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Шамсулы Алиева, д. 7
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Талгинская, д. 19
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 30К
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Азиза Алиева, д. 9А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Гайдара Гаджиева, д. 14Ж
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, мкр. Караман 7, ул. Федеральное шоссе, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Юсупа Акаева, д. 23
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 19В
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 135
Время работы: Круглосуточно
Цена: 2332 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Габитова, д. 2
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 194
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 2042 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 89А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Радищева, д. 3
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 4Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2332 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 48
Время работы: Круглосуточно
Цена: 2460 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. О.Кошевого, д. 37
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 2460 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Магомедтагирова, д. 176Г
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00