Фармгруппа: бронходилатирующее средство.
Фармдействие: Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).
Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.
При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.
Фармакокинетика: После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения Cmax - 1-2 ч. Vd находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз.
Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T1/2 у детей старше 6 месяцев – 3.7 ч; у взрослых – 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.
Применение при беременности и кормлении грудью
Теофиллин проникает через плацентарный барьер. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.
Теофиллин выделяется с грудным молоком. При применении аминофиллина у кормящей матери в период лактации возможно появление раздражительности у ребенка.
Таким образом, применение аминофиллина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головокружение, нарушения сна, беспокойство, тремор, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиение, нарушения сердечного ритма; при быстром в/в введении - появление болей в области сердца, снижение АД, тахикардия (в т.ч. у плода при приеме в III триместре беременности), аритмии, снижение АД, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея; при продолжительном приеме внутрь - анорексия.
Со стороны мочевыделительной системы: альбуминурия, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
Со стороны обмена веществ: редко - гипогликемия.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.
Способ применения и дозы
Дозу препарата устанавливают индивидуально.
Внутрь взрослым следует применять по 0,15 г на прием 1-3 раза в сутки после еды, детям из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
При необходимости дозу препарата можно увеличивать с интервалом в 2-3 дня до достижения оптимального терапевтического эффекта.
Длительность курса лечения от нескольких дней до нескольких месяцев.
Специальные указания
C осторожностью применять при тяжелой коронарной недостаточности (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенном атеросклерозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, частой желудочковой экстрасистолии, повышенной судорожной готовности, при печеночной и/или почечной недостаточности, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), при недавно перенесенном кровотечении из ЖКТ, неконтролируемом гипотиреозе (возможность кумуляции) или тиреотоксикозе, при длительной гипертермии, гастроэзофагеальном рефлюксе, гипертрофии предстательной железы, у пациентов в пожилого возраста, у детей (особенно внутрь).
Коррекция режима дозирования аминофиллина может потребоваться при сердечной недостаточности, нарушениях функции печени, хроническом алкоголизме, лихорадке, ОРЗ.
У пациентов пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы.
При замене применяемой лекарственной формы аминофиллина на другую необходимо клиническое наблюдение и контроль концентрации теофиллина в плазме крови.
Аминофиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов, содержащих производные ксантина (крепкий кофе, чай).
С осторожностью применяют одновременно с антикоагулянтами, с другими производными теофиллина или пурина.
Следует избегать одновременного применения с бета-адреноблокаторами.
Аминофиллин не следует применять одновременно с раствором глюкозы.
Форма выпуска
Таблетки.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 10 до 25С.
Срок годности
5 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с симпатомиметиками происходит взаимное усиление действия; с бета-адреноблокаторами и препаратами лития - действие взаимно уменьшается. Интенсивность действия аминофиллина может уменьшаться (вследствие увеличения его клиренса) при одновременном применении с фенобарбиталом, рифампицином, изониазидом, карбамазепином, сульфинпиразоном, фенитоином, а также у курящих.
Интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться (вследствие уменьшения его клиренса) при одновременном применении с антибиотиками из группы макролидов, линкомицином, с хинолонами, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, циметидином, дисульфирамом, флувоксамином, гормональными контрацептивами для приема внутрь, изопреналином, вилоксазином и при вакцинации против гриппа.
Производные ксантина могут потенцировать гипокалиемию, обусловленную действием стимуляторов β2-адренорецепторов, кортикостероидов и диуретиков.
Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Фармацевтически несовместим с растворами кислот.
Передозировка
При передозировке наблюдаются гиперемия кожи лица, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, анорексия, диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, желудочковые аритмии, тремор, генерализованные судороги, гипервентиляция, резкое понижение артериального давления. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение передозировки зависит от клинической картины, включает отмену препарата, стимуляцию выведения его из организма (форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ, перитонеальный диализ) и назначение симптоматических средств. Для купирования судорог применяется диазепам (в инъекциях). Нельзя применять барбитураты. При выраженной интоксикации (содержание эуфиллина более 50 г/л) рекомендован гемодиализ.
Адрес
Время работы
Цена
Количество
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 35А
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 12
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Алигаджи Акушинского, д. 1А
Время работы: Круглосуточно
Цена: 39.5 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Юсупова, д. 55
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Ташкентская, д. 28Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 57
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. М.Ярагского, д. 80
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 73А
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пос. Семендер, пр. Казбекова, д. 32
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 39.5 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 45
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Айвазовского, д. 4А/2
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 21:00
Цена: 41 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Расула Гамзатова, д. 119
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 7
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 101
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Шамсулы Алиева, д. 7
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Талгинская, д. 19
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 37.5 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 30К
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Азиза Алиева, д. 9А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Гайдара Гаджиева, д. 14Ж
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 39.5 ₽
Количество:5 шт.
г. Махачкала, мкр. Караман 7, ул. Федеральное шоссе, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 42 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Юсупа Акаева, д. 23
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:6 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 19В
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 135
Время работы: Круглосуточно
Цена: 39.5 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, ул. Габитова, д. 2
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 39.5 ₽
Количество:7 шт.
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 194
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 41.5 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Радужная, д. 4
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:1 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 89А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00
Цена: 42 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, ул. Радищева, д. 3
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 39.5 ₽
Количество:4 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 4Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 39.5 ₽
Количество:3 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 48
Время работы: Круглосуточно
Цена: 41.5 ₽
Количество:7 шт.
г. Махачкала, ул. О.Кошевого, д. 37
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 42 ₽
Количество:2 шт.
г. Махачкала, ул. Магомедтагирова, д. 176Г
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00