Действующие вещества:
амоксициллина (в виде тригидрата) 875 мг;
клавулановой кислоты (в виде калиевой соли) 125 мг;
Вспомогательные вещества:
кремния диоксид коллоидный — 12 мг;
кросповидон — 61 мг;
кроскармеллоза натрия — 47 мг;
магния стеарат — 17,22 мг;
МКЦ до 1435 мг.
Фармакологическое действие
Препарат Амоксиклав представляет собой комбинацию амоксициллина и клавулановой кислоты.
Амоксициллин является полусинтетическим пенициллином (бета-лактамный антибиотик), ингибирующим один или более ферментов (часто обозначаемых пенициллинсвязывающими белками, ПСБ) на пути биосинтеза пептидогликана, являющегося интегральным структурным компонентом клеточной стенки бактерий.
Ингибирование синтеза пептидогликана приводит к потере прочности клеточной стенки, что обычно обусловливает лизис и гибель клеток микроорганизмов.
Амоксициллин разрушается при действии бета-лактамаз, вырабатываемых резистентными бактериями, таким образом спектр активности амоксициллина не включает микроорганизмы, вырабатывающие указанные ферменты.
Клавулановая кислота является бета-лактамом, структурно связанным с пенициллинами. Она ингибирует некоторые бета-лактамазы, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина и расширяя спектр его активности, включая бактерии, обычно резистентные к амоксициллину, а также к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Сама по себе клавулановая кислота не оказывает клинически значимое антибактериальное действие.
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vivo на следующие микроорганизмы:
- грамположительные аэробы — Staphylococcus aureus*, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;
- грамотрицательные аэробы — Enterobacter spp.**, Escherichia coli*, Haemophilus influenzae*, виды родаKlebsiella*, Moraxella catarrhalis* (Branhamella catarrhalis).
Препарат Амоксиклав® оказывает бактерицидное действие in vitro на следующие микроорганизмы (однако клиническая значимость пока неизвестна):
- грамположительные аэробы — Bacillis anthracis*, виды рода Corynebacterium, Enterococcus faecalis*, Enterococcus faecium*, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, коагулазонегативные стафилококки* (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, другие виды рода Streptococcus, Streptococcus viridans;
- грамположительные анаэробы — виды рода Clostridium, виды рода Peptococcus, виды рода Peptostreptococcus;
- грамотрицательные аэробы — Bordetella pertussis, виды рода Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, виды рода Legionella, Neisseria gonorrhoeae*, Neisseria meningitidis*, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis*, Proteus vulgaris*, виды рода Salmonella*, виды рода Shigella*, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica*;
- грамотрицательные анаэробы — виды рода Bacteroides* (включая Bacteroides fragilis), виды родаFusobacterium*;
- прочие — Borrelia burgdorferi, Chlamydia spp., Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.
* Некоторые штаммы этих видов бактерий продуцируют бета-лактамазы, что способствует их нечувствительности к монотерапии амоксициллином.
** Большинство штаммов этих бактерий устойчивы к комбинации амоксициллин/клавулановая кислота in vitro, однако клиническая эффективность этой комбинации была продемонстрирована при лечении инфекций мочевыделительной системы, вызванных данными штаммами.
Фармакокинетика
Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота хорошо растворяются в водных растворах с физиологическим значением pH и после приема препарата Амоксиклав® внутрь быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. Абсорбция активных веществ — амоксициллина и клавулановой кислоты — оптимальна в случае приема препарата в начале еды.
Биодоступность амоксициллина и клавулановой кислоты после приема внутрь составляет около 70%.
Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 ч после приема. Значения Cmaxсоставляют для амоксициллина (в зависимости от дозы) 3–12 мкг/мл, для клавулановой кислоты — около 2 мкг/мл.
Cmax в плазме крови после болюсной инъекции в дозе 1,2 г (1000+200 мг) препарата составляет 105,4 мг/л — для амоксициллина и 28,5 мг/л — для клавулановой кислоты.
При применении препарата Амоксиклав® концентрации амоксициллина/клавулановой кислоты в плазме сходны с таковыми при пероральном приеме соответствующих доз амоксициллина или клавулановой кислоты по отдельности в эквивалентных дозах.
Оба компонента характеризуются достаточным Vd в различных органах, тканях и жидких средах организма (в т.ч. в легких, органах брюшной полости; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; в коже, желчи, моче, гнойном отделяемом, мокроте, интерстициальной жидкости).
Связывание с белками плазмы умеренное — 25% для клавулановой кислоты и 18% для амоксициллина.
Vd составляет примерно 0,3–0,4 л/кг для амоксициллина и примерно 0,2 л/кг для клавулановой кислоты.
Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.
Амоксициллин (как и большинство пенициллинов) выделяется с грудным молоком. В грудном молоке также обнаружены следовые количества клавулановой кислоты. Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер.
Амоксициллин выводится главным образом почками, тогда как клавулановая кислота посредством как почечного, так и внепочечного механизмов. После однократного приема внутрь одной таблетки 250+125 мг или 500+125 мг приблизительно 60–70% амоксициллина и 40–65% клавулановой кислоты в течение первых 6 ч выводится с мочой в неизмененном виде. Около 10–25% начальной дозы амоксициллина выводится с мочой в виде неактивной пенициллоевой кислоты. Клавулановая кислота в организме человека подвергается интенсивному метаболизму с образованием 2,5-дигидро-4-(2-гидроксиэтил)-5-оксо-1Н-пиррол-3-карбоновой кислоты и 1-амино-4-гидрокси-бутан-2-она и выводится с мочой и калом.
Средний T1/2 амоксициллина/клавулановой кислоты составляет примерно 1 ч, средний общий клиренс составляет примерно 25 л/ч у здоровых пациентов. В ходе различных исследований было обнаружено, что выведение амоксициллина с мочой в течение 24 ч составляет примерно 50–85%, клавулановой кислоты — 27–60%. Наибольшее количество клавулановой кислоты выводится в течение первых 2 ч после приема.
Применение при беременности и кормлении грудью
Амоксициллин и клавулановая кислота проникают в небольших количествах в грудное молоко.
Амоксиклав можно применять при беременности в случаях, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея; редко - транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), нарушения функции печени; в единичных случаях - холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: эритематозная сыпь, зуд, крапивница; редко - мультиформная экссудативная эритема, ангионевротический отек, анафилактический шок; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: редко - развитие суперинфекции, кандидоз.
Способ применения и дозы
Взрослым и детям старше 12 лет (или c массой тела более 40 кг) при легком или среднетяжелом течении инфекции назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции и инфекций дыхательных путей - по 1 таб. 625 мг каждые 8 ч или по 1 таб. 1000 мг каждые 12 ч.
Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не назначают детям младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг).
Максимальная суточная доза клавулановой кислоты составляет для взрослых - 600 мг, для детей - 10 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых - 6 г, для детей - 45 мг/кг массы тела.
Курс лечения составляет 5-14 дней. Продолжительность курса лечения определяется лечащим врачом. Лечение не должно продолжаться более 14 дней без повторного медицинского осмотра.
При одонтогенных инфекциях назначают по 1 таб. 375 мг каждые 8 ч в течение 5 дней.
Специальные указания
При курсовом лечении следует контролировать функцию кроветворения, печени и почек.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек требуется адекватная коррекция режима дозирования или увеличение интервалов между дозированием.
С целью снижения риска развития побочных реакций со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.
При применении Амоксиклава возможна ложноположительная реакция при определении уровня глюкозы в моче при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга (рекомендуют применять ферментативные реакции с глюкозооксидазой).
Следует избегать одновременного назначения с дисульфирамом.
Форма выпуска
Таблетки
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Амоксиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.
При одновременном применении Амоксиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.
При одновременном применении Амоксиклав усиливает токсичность метотрексата.
Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).
Амоксиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Амоксиклава.
При одновременном применении Амоксиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Передозировка
Сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата нет.
Симптомы: в большинстве случаев — расстройства со стороны ЖКТ (боль в животе, диарея, рвота), возможно также тревожное возбуждение, бессонница, головокружение, в единичных случаях — судорожные припадки.
Лечение: при передозировке пациент должен находиться под наблюдением врача, лечение — симптоматическое.
В случае недавнего приема (менее 4 ч) препарата необходимо провести промывание желудка и назначить активированный уголь для уменьшения всасывания. Амоксициллин/клавуланат калия удаляется гемодиализом.
Адрес
Время работы
Цена
Количество
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 35А
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:7 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 12
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Алигаджи Акушинского, д. 1А
Время работы: Круглосуточно
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Юсупова, д. 55
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:7 шт.
г. Махачкала, ул. Ташкентская, д. 28Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:7 шт.
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 57
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, ул. М.Ярагского, д. 80
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 73А
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:5 шт.
г. Махачкала, пос. Семендер, пр. Казбекова, д. 32
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Имама Шамиля, д. 45
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Айвазовского, д. 4А/2
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:6 шт.
г. Махачкала, пр. Расула Гамзатова, д. 119
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 7
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Талгинская, д. 19
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, пр. Насрутдинова, д. 30К
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, ул. Азиза Алиева, д. 9А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, ул. Гайдара Гаджиева, д. 14Ж
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, мкр. Караман 7, ул. Федеральное шоссе, д. 56
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Юсупа Акаева, д. 23
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:5 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 19В
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, пр. Петра I, д. 135
Время работы: Круглосуточно
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Габитова, д. 2
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. М.Гаджиева, д. 194
Время работы: Пн-Вс: с 09:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:6 шт.
г. Махачкала, ул. Радужная, д. 4
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:8 шт.
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 89А
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00
Цена: 511 ₽
Количество:9 шт.
г. Махачкала, ул. Радищева, д. 3
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. Каммаева, д. 4Б
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, пр. Гамидова, д. 48
Время работы: Круглосуточно
Цена: 511 ₽
Количество:много
г. Махачкала, ул. О.Кошевого, д. 37
Время работы: Пн-Вс: с 08:00 до 22:00
Цена: 511 ₽
Количество:6 шт.
г. Махачкала, ул. Магомедтагирова, д. 176Г
Время работы: Пн-Пт: с 08:00 до 22:00 Сб-Вс: с 08:00 до 21:00