Средство, нарушающее синтез мочевой кислоты. Является структурным аналогом гипоксантина. Ингибирует фермент ксантиноксидазу, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Этим обусловлено уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче, что способствует растворению имеющихся уратных отложений и предотвращает их образование в тканях и почках. При приеме аллопуринола повышается выделение с мочой гипоксантина и ксантина.
Фармакокинетика
После приема внутрь почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. Метаболизируется с образованием аллоксантина, который сохраняет способность достаточно длительно ингибировать ксантиноксидазу. Cmax аллопуринола в плазме крови достигается в среднем через 1.5 ч, аллоксантина - через 4.5 ч после однократного приема.
T1/2 аллопуринола составляет 1-2 ч, аллоксантина - около 15 ч. Около 20% принятой дозы выводится через кишечник, остальная часть - почками.
Способ применения и дозы
Дозировка приема препарата Аллопуринол устанавливают индивидуально, контролируя концентрацию мочевой кислоты в крови и в моче.
Препарат запивают большим количеством воды. Взрослым при легком течении заболевания - 100-200 мг/сут, при заболеваниях средней тяжести 300-600 мг/сут, при тяжелом течении 700-900 мг/сут.
Детям до 15 лет по 10-20 мг/кг массы тела в сут. Кратность приема 1-2 раза в день.
Специальные указания
При применении препарата Аллопуринол, суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем суточного количества мочи).
В начале курса лечения может возникнуть обострение заболевания, для его профилактики рекомендуется применять противовоспалительные препараты.
На фоне лечения препаратом Аллопуринол возможно растворение крупных мочевых камней и последующее их попадание в мочу. При комбинированном применении препарат усиливает действие , в больших дозах снижает активность препарата.
Форма выпуска
Таблетки.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C
Срок годности
5 лет
Назначение
Детям по назначению врача, Для взрослых по назначению врача, Детям старше 3 лет
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аллопуринол усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, аденина арабинозида, а также гипогликемических препаратов (особенно при нарушениях функции почек). Урикозурические средства и салицилаты в высоких дозах снижают активность аллопуринола. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков чаще проявляется миелотоксическое действие, чем при раздельном применении. При одновременном применении аллопуринола и азатиоприна или меркаптопурина наблюдается кумуляция последних в организме, т.к. в связи с ингибированием аллопуринолом активности ксантиноксидазы, необходимой для биотрансформации лекарственных средств, замедляется их метаболизм и элиминация.